Моксифлоксацин в лечении хламидиоза

Ваш дерматолог

Опыт терапии урогенитального хламидиоза Авелоксом (моксифлоксацином)

Урогенитальный хламидиоз является одной из самых распространённых инфекций, передаваемых половым путём (ИППП). Сегодня в мире хламидиозом поражены 162 млн человек. Длительное малосимптомное и бессимптомное течение урогенитального хламидиоза предрасполагает к развитию осложнений, обусловливающих бесплодие (как мужское, так и женское), а также к поражению различных органов и систем. В последние годы урогенитальный хламидиоз все чаще встречается в ассоциации с другими ИППП [1, 2].

Несмотря на большое количество препаратов, предложенных в настоящее время для этиотропной терапии урогенитального хламидиоза, нередки случаи неудач лечения, что обусловлено возникновением новых, резистентных к традиционно используемым антибиотикам штаммов С. trachomatis.

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов достаточно широко применяются в терапии ИППП благодаря широкому спектру антибактериальной активности и благоприятным фармакокинетическим свойствам. Они обладают самым высоким по сравнению с антибактериальными средствами других групп проникновением в ткань и секрет предстательной железы. Именно фторированные хинолоны рекомендованы для лечения урогенитального хламидиоза Центром по лечению инфекционных заболеваний – CDC (Center for Disease Control and Prevention, 1998).

В последние 5 лет созданы и интенсивно изучаются препараты нового поколения фторхинолонов, характеризующиеся повышенной активностью в отношении грамположительных и атипичных внутриклеточных микроорганизмов. Первым препаратом нового поколения фторхинолонов является спарфлоксацин, однако его применение лимитировано проблемами переносимости (фототоксичность, увеличение интервала P-Q). Кроме того, в настоящее время появились другие препараты, превосходящие его по уровню активности. К таким препаратам относятся несколько соединений, находящихся на разных фазах клинических исследований: моксифлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, клинафлоксацин, ситафлоксацин. В настоящее время единственным препаратом IV поколения фторхинолонов, разрешенным к применению в Российской Федерации с 2000 г., является моксифлоксацин, выпускаемый компанией «Bayer» под торговой маркой «Авелокс».

Механизм действия авелокса связан с ингибированием ДНК-гиразы – основного фермента бактериальной клетки, ответственного за процесс нормального биосинтеза ДНК. Препарат характеризуется высокой бактерицидной активностью, причем бактерицидный эффект проявляется на уровне минимальных подавляющих концентраций (МПК) [3, 4], кроме того, он дает клинически значимый постантибиотический эффект [3, 5].

В отличие от ранних фторхинолонов авелокс более активен в отношении атипичных внутриклеточных микроорганизмов, к которым относятся хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. In vitro МПК90 авелокса для С. trachomatis составляет 0,06-0, 12 мг/л, для Mycoplasma hominis – 0,06 мг/л, для Ureaplasma urealiticum – 0,25 мг/л, причем в отношении хламидий значения его МПК и минимальной бактерицидной концентрации (МБК) совпадают [6]. Резистентность возбудителей к авелоксу нехарактерна. Исследования in vitro и in vivo показали, что устойчивость к авелоксу развивается реже и значительно медленнее, чем к другим хинолонам [7].

Авелокс хорошо и быстро всасывается при приёме внутрь, средние максимальные концентрации при дозе 400 мг составляют 2,5 мг/л, что существенно выше значений МПК90 для основных бактериальных возбудителей урогенитальных инфекций. Прием пищи не влияет на всасывание авелокса [8]. Его абсолютная биодоступность после приёма внутрь составляет 86- 92% [9]. Препарат имеет большой объем распределения – около 200 л, что свидетельствует о хорошем проникновении его в ткани и клетки. Моксифлоксацин длительно циркулирует в организме, период полувыведения составляет 12-14 ч, что позволяет дозировать препарат 1 раз в сутки.

Материал и методы

Группу изучения состояла из 31 мужчин в возрасте от 23 до 56 лет с диагнозом вялотекущего уретрита хламидийной этиологии, подтверждённой положительными результатами прямой иммунофлуоресценции (ПИФ) и полимеразной цепной реакции (ПЦР). У 7 из них на основании посевов на жидкие питательные среды и методом ПЦР была диагностирована микст-инфекция: С. trachomatis + U. urealiticum – у трёх больных; С. trachomatis + Mycoplasma hominis – у двух; С. trachomatis + U. urealiticum + Mycoplasma hominis – у двух.

У 12 пациентов отмечались жалобы на незначительные утренние выделения студенистого характера из уретры, зуд в уретре при мочеиспускании, у остальных жалоб и клинических симптомов не было.

Основными критериями исключения из исследования являлись наличие микст-трихомонадной инфекции, простатита, иммунодефицитных состояний, а также приём антибиотиков в течение 12 недель до начала лечения, анамнестические указания на аллергические реакции на антибиотики фторхинолонового ряда, возраст моложе 14 лет.

Все пациенты получали монотерапию авелоксом 400 мг/сут (1 таблетка) в течение 10 дней.

Результаты исследования

За время лечения 3 больных в первые 2-4 дня приёма препарата отмечали кратковременную тошноту, которая исчезла самостоятельно, не потребовав изменений в схеме лечения. У остальных пациентов побочных явлений не отмечено.

Регресс клинической симптоматики заболевания отмечался к 4-8-му дню лечения. Контрольные обследования методами ПИФ и ПЦР проводились спустя 4 и 8 недель после окончания лечения. От проведения контроля излеченности уклонились 2
пациента. У остальных после лечения С. trachomatis, U. urealiticum и Mycoplasma hominis выявлены не были.

Выводы

Результаты проведённого нами исследования не противоречат ранее представленным сведениям о высокой эффективности фторхинолонов в лечении урогенитального хламидиоза и уреамикоплазмоза.

Удобство применения авелокса – 1 раз в сутки вне зависимости от приёма пищи, хорошая его переносимость обеспечивают высокую комплаентность (выполнение больными предписанного режима дозирования) терапии.

Отсутствие гепатотоксического действия [10] и клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами делают возможным его использование в комбинированных схемах лечения.

Высокая эффективность препарата in vitro в отношении хламидий, уреаплазм и микоплазм, а также результаты клинических исследований позволят стать Авелоксу препаратом выбора в лечении хламидийной и смешанной инфекции.

1. Милтньш А. П., Анчупане И. С., Ресбергс И. Д. Смешанные инфекции в венерологической практике. Тезисы докладов 4 съезда дерматологов и венерологов. М 1989; 49-50.
2. Певная Е. В. Распространённость урогенитального хламидиоза и сочетание его с другими инфекциями, передаваемыми половым путём, у женщин с различными заболеваниями половой сферы. 1994; 23-24.
3.Boswell FJ, Andrews JM, Wise R, Dalboff A. Bactericidal properties of moxifloxacin and post-antibiotic effect. J Antimicrob Chemother 1999; 43 (Suppl B): 43-9.
4.Speciale A, Aleo G, La Ferla K, et al. Moxifloxacin. Comparative inhibitory bactericidal activity against susceptible and multidrug-resistant Gram-positive bacteria. Drugs 1999; 58 (Suppl. Preprint): 1-4.
5.Maggiolo F, Capra R, Bartoli A, et al. Effects of subinhibitory concentrations of moxifloxacin in an in-vitro dynamic model. J Chemotherapy 2000; 12 (2): 129-33.
6.Donati M, Rodriguez F, Olmo A, et al. Comparative in-vitro activity of moxifloxacin, minocycline and azithromycin against Clamydia spp.J Antimicrob Chemother 1999; 43: 825-7.
7.Dalhoff A., Petersen U., Endermann R. In vitro activity of BAY 12-8039, a new 8-methoxyquinolone. Chemotherapy 1996; 42: 410-425
8.Stass H, Kubitza D, Unger S. The effects of food on the oral bioavailability of moxifloxacin in healthy male volunteers. In: Moxifloxacin in practice. Volume3 / Ed. By D. Adam, R. Finch. – Oxford: Maxim Medical Magdalene Centre, 2000: 15-23.
9. Яковлев С. В., Мохов О. И. Моксифлоксацин – препарат нового поколения фторхинолонов для лечения инфекций дыхательных путей. Инфекции и антимикробная терапия №4 том 2, стр.104.
10.von Keutz E., Schluter G. Moxifloxacin and the liver: results of preclinical invtstigations. In: Adam D., Finch R., eds. Moxifloxacin in Practice. Oxford: Maxim Medical, 1999: 1-4.

Использованные источники: www.dermatolog4you.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ:

  Как проявляется хламидиоз и как его лечить

  Не могу вылечить хламидиоз и трихомонаду

  Болезнь хламидиоз лечение

Моксифлоксацин в лечении урогенитальных инфекций

Проблема высокой заболеваемости инфекциями, передаваемыми половым путем, продолжает оставаться актуальной во всем мире. При этом за последние 30 лет наши представления об этой патологии претерпели существенные изменения. Несмотря на то что в последние 5-7 лет в США и Западной Европе отмечается стойкая тенденция к снижению распространенности урогенитальных инфекций в целом, по ряду нозологий ситуация продолжает быть близкой к эпидемии.

В первую очередь это относится к возбудителям «нового поколения» – Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum. Существует мнение, что они являются новыми не в силу того, что недавно появились, а по той причине, что разработка и совершенствование методов их диагностики привели к пониманию роли этих инфекций в патологии человека.

Одним из самых многообещающих направлений терапии негонококковых урогенитальных инфекций считают применение фторхинолонов. Среди последних наиболее перспективен моксифлоксацин, проявляющий in vitro самую высокую активность против атипичных возбудителей.

Первоначально моксифлоксацин преимущественно применялся в пульмонологии для лечения инфекций дыхательных путей, однако результаты исследований показали его высокую эффективность и при инфекциях мочеполовой системы.

Предлагаем вниманию читателей три исследования с моксифлоксацином, результаты которых были представлены на XVI Европейском конгрессе по клинической микробиологии и инфекционным болезням (г. Ницца, Франция, 2006).

Активность моксифлоксацина против Mycoplasma genitalium

Mycoplasma genitalium – генитальная микоплазма, которую чрезвычайно трудно изолировать в культуре. С помощью полимеразной цепной реакции установлена тесная ассоциация M. genitalium с негонококковым уретритом мужчин и цервицитом и эндометритом у женщин.

Антибиотиков, потенциально активных против микоплазм, относительно мало из-за особенностей структуры микроорганизма. Фторхинолоны относят к немногим препаратам, проявляющим бактерицидный эффект против микоплазм. Активность моксифлоксацина ранее уже была подтверждена для микоплазмы человека, но только для семи штаммов.

Целью исследования была расширенная оценка in vitro активности моксифлоксацина на большее число штаммов M. genitalium в сравнении с другими фторхинолонами (офлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, гареноксацин), доксициклином и эритромицином.

Всего было изучено 14 штаммов M. genitalium. Для каждого изолята определяли МПК и МБК.

Наиболее активным антибиотиком оказался эритромицин с МПК90 0,015 мкг/мл, затем следовали моксифлоксацин и доксициклин с одинаковой МПК90 0,12 мкг/мл (табл. 1). При оценке всех 14 штаммов M. genitalium наиболее активным фторхинолоном был моксифлоксацин, при этом различий в чувствительности штаммов из разных географических регионов не было. Бактерицидный эффект моксифлоксацина проявлялся для всех изолятов при МБК90 0,25 мкг/мл, что значительно ниже, чем максимально допустимая концентрация препарата.

Активность моксифлоксацина против урогенитальных микоплазм Ureaplasma spp. и Mycoplasma hominis

Урогенитальные штаммы микоплазм играют определенную этиологическую роль при различных урологических заболеваниях мужчин (уретрит, эпидидимит, простатит) и женщин (бактериальный вагиноз, эндометрит, амнионит, воспалительные процессы таза). M. hominis часто изолируют при хронических пиелонефритах, резистентных к стандартным схемам терапии. Только кетолиды и фторхинолоны, среди которых наибольшую активность проявляет моксифлоксацин, в терапевтических концентрациях бактерицидно действуют на микоплазмы.

Целью исследования было определить активность моксифлоксацина против Ureaplasma spp. и M. hominis в сравнении с другими фторхинолонами, эритромицином и доксициклином.

В отношении чувствительных к доксициклину изолятов (DOX-S) Ureaplasma spp. доксициклин был самым активным антибиотиком при МПК90 0,25 мкг/мл, в то время как моксифлоксацин, гемифлоксацин и гареноксацин были наиболее активны в отношении резистентных к доксициклину изолятов (DOX-R). Моксифлоксацин и гемифлоксацин были вторыми после гареноксацина наиболее активными антибиотиками против M. hominis при МПК90 0,06 мкг/мл. Активность моксифлоксацина была одинаково высокой в отношении DOX-S и DOX-R штаммов.

Кроме изолята Ureaplasma spp. № 3898, для остальных штаммов Ureaplasma и M. hominis МБК моксифлоксацина варьировала от 0,12 до 0,5 мкг/мл. Все значения МБК были эквиваленты или ниже четырехкратных значений МПК90, установленных в этом же исследовании. Таким образом, МБК/МПК коэффициент составил ≤4, что указывает на высокую бактерицидную активность моксифлоксацина.

Два изолята Ureaplasma spp. и один изолят M. hominis проявили устойчивость к некоторым фторхинолонам (левофлоксацин, гатифлоксацин, гареноксацин). Устойчивость была обусловлена мутациями специфических белков, которые не влияют на чувствительность к другим фторхинолонам, в том числе к моксифлоксацину.

Активность моксифлоксацина против недавно выделенных изолятов Chlamydia trachomatis

Chlamydia trachomatis (серовары А – К) – наиболее распространенная в мире инфекция с половым путем передачи и частая причина острых воспалительных заболеваний таза. C. trachomatis может вызывать трахому, конъюнктивит, венерическую лимфогранулему и заболевания половых путей. Кроме того, этот микроорганизм связан с пневмонией у младенцев и иммуносупрессированных пацинтов, а также больных с синдромом Рейтера (олигоартрит).

На протяжении более 20 лет, до появления фторхинолонов, базисной антихламидийной терапией были тетрациклины. Первые фторхинолоны, кроме офлоксацина, не доказали свою клиническую эффективность при лечении хламидийных инфекций, несмотря на достаточную активность in vitro.

Моксифлоксацин – фторхинолон четвертого поколения, проявляющий мощную активность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae, кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

В этом исследовании изучали in vitro активность моксифлоксацина в отношении ряда недавно изолированных штаммов C. trachomatis в сравнении с левофлоксацином, доксициклином, эритромицином и азитромицином.

Всего использовали 51 штамм C. trachomatis. 62% изолятов были получены от женщин, 38 – от мужчин; 82% – из половых путей, 18 – из конъюнктивальных смывов.

В таблице 2 показано распределение значений МПК оцененных антибиотиков для всех изолятов.

В целом моксифлоксацин проявил высокую активность в отношении изолятов C. trachomatis, которая превышала таковую левофлоксацина, эритромицина и азитромицина. Наименьшие значения МПК показал доксициклин, тем не менее МПК90 лишь на одно разведение было больше, чем у моксифлоксацина.

Таким образом, моксифлоксацин является сегодня одним из наиболее эффективных антибиотиков при лечении урогенитального хламидиоза и уреаплазмоза независимо от остроты и длительности инфекционного процесса, а также наличия осложнений. Однократное применение препарата в сутки, практически полное отсутствие побочных явлений и аллергических реакций служат дополнительными основаниями его выбора в терапии урогенитальных инфекций, особенно в амбулаторных условиях.

Использованные источники: www.health-ua.org

СМОТРИТЕ ЕЩЕ:

  Можно ли по крови выявить хламидиоз

  Уреаплазмоз хламидиоз микоплазмоз лечение

  Симптомы хламидиоза и его лечение

  Схемы лечения хронического хламидиоз

Моксифлоксацин: инструкция по применению

Состав

250 мл раствора для инфузий содержат:

Моксифлоксацина (в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 400 мг

Натрия хлорида 2000 мг

Раствора натрия гидроксида 1 М или

раствора хлористоводородной кислоты 1 М до pH 4,0-4,6

Воды для инъекций до 250 мл

Описание

Зеленовато-желтый прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин — бактерицидное антибактериальное лекарственное средство фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Моксифлоксацин проявляет активность «in vitro» в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к р — лактамным антибиотикам и макролидам.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10‘ — 10″ ). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

1. Грамположительные — Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*.

2. Грамотрицательные — Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobacter cloacae*; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis*; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii.

3. Анаэробы — Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

4. Атипичные — Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;

Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.

* — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация лекарственного средства (Стах) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме лекарственного средства внутрь. Экспозиция лекарственного средства, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время), незначительно превышает таковую при приеме лекарственного средства внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

После многократных внутривенных инфузий раствора моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигают значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. В стабильном состоянии воздействие раствора моксифлоксацина в пределах интервала дозирования примерно на 30 % выше, чем после первой дозы. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 26 % — с фекалиями.

Показания к применению

Моксифлоксацин назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к лекарственному средству штаммами:

— внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*;

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу»;

— осложненные внутрибрюшные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из следующих групп: пенициллины (МИК = 2 мкг/мл), цефалоспорины второго поколения (например, цефуроксим), микролиды, тетрациклины и к ко-тримоксазолу.

Противопоказания

— гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому другому компоненту лекарственного средства;

— возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации;

— пациенты с заболеваниями сухожилий (в том числе в анамнезе), связанными с лечением хинолонами.

Как в доклинических, так и клинических исследованиях после применения моксифлоксацина наблюдаются кардиоэлектрофизиологические изменения в виде удлинения интервала QT. В целях безопасности моксифлоксацин противопоказан также у пациентов при:

— врожденном или приобретенном удлинении QT;

— электролитном дисбалансе, особенно при некорректированной гипокалиемии;

— клинически значимой брадикардии;

— клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка;

— симптоматической аритмии в анамнезе;

Моксифлоксацин не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

— нарушении функции печени (цирроз печени и тяжелые нарушения ее функции) и у пациентов с уровнем трансаминаз, превышающем более чем в 5 раз верхнюю границу нормы.

Способ применения и дозы

Моксифлоксацин назначают внутривенно (вводится медленно, в течение не менее 60 минут) в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Раствор моксифлоксацина можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий: вода для инъекций; раствор натрия хлорида 9 мг/мл; растворы декстрозы 50 мг/мл, 100 мг/мл и 400 мг/мл; раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Смесь раствора моксифлоксацина с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Если раствор моксифлоксацина назначается вместе с другими лекарственными средствами, каждое лекарственное средство следует принимать отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: на начальных этапах лечения может применяться раствор моксифлоксацина для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний лекарственное средство может быть назначено в таблетках.

Внеболъничная пневмония: рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) — 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) — 7-21 дней.

Осложненные внутрибрюшные инфекции: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) — 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Раствор моксифлоксацина был исследован в клинических испытаниях до 21 дня (при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур). Пациентам пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. Эффективность и безопасность раствора моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек (включая клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м ), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Изменения режима дозирования у пациентов различных этнических групп также не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (>1 %, 0.1 %, 0.01 %,

Использованные источники: apteka.103.by

ЧИТАЙТЕ ТАК ЖЕ:

  Анализы нужно сдать хламидиоз

  Анализы на хламидиоз пцр или кровь

  Лечение хламидиоза ударными дозами

  Анализ на хламидиоз с определением чувствительности к антибиотикам

  Лечат ли хламидиоз доксициклином

Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности. В первую очередь, это связано с различными осложняющими факторами, важнейшими из которых являются обструктивные уропатии, пожилой и старческий возраст большинства урологических больных, многочисленные сопутствующие заболевания.

Поиск более эффективных средств борьбы с возбудителями бактериальных инфекций осуществляется как с помощью совершенствования известных методов, так и путем создания новых антибактериальных препаратов.

В ряду современных антибактериальных средств фторхинолоны являются высокоэффективными антимикробными средствами, нашедшими широкое применение в терапии различных инфекций, в т.ч. и тяжелых форм инфекций моче выводящих путей, вызванных грамотрицательными аэробными бактериями. Накоплен значительный опыт лечения урологических инфекций ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином и ломефлоксацином. В последние годы в арсенал врача вошли так называемые «новые» фторхинолоны, к числу которых относится моксифлоксацин.

Моксифлоксацин — монофторхинолон. Особенностью его строения является наличие группы ОСНЗ в положении 8 и циклопропилового радикала в положении 1 хинолонового цикла. Моксифлоксацин относится к наиболее активным препаратам из группы новых фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов. По спектру антимикробного действия и активности моксифлоксацин сопоставим с тровафлоксацином и превосходит ципрофлоксацин. Он обладает бактерицидным действием и характеризуется длительным постантибиотическим эффектом. Моксифлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь; прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину.

Объем распределения моксифлоксацина превышает 200 л, что свидетельствует о его хорошем проникновении в органы и ткани. Препарат длительно сохраняется в организме — период его полувыведения составляет 11-14 часов, что является основанием для применения моксифлоксацина один раз в сутки. Около 20% его дозы выводится с мочой в неизмененной форме. Почечная экскреция препарата преимущественно осуществляется с помощью клубочковой фильтрации, частично — канальцевой реабсорбции.

Моксифлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим практически все значимые уропатогены (табл. 1).

Таблица 1. Спектр антимикробной активности моксифлоксацина
in vitro

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов семейства Enterobacteriacea, сопоставимую с таковой офлоксацина. Сравнение моксифлоксацина с ципрофлоксацином и новыми фторхинолонами (гатифлоксацин, грепафлоксацин, левофлоксацин и тровафлоксацин) показало, что ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении Enterobacteriaceae с колебаниями МПК90 от моксифлоксацина для P. aeruginosa (0,5-128 мг/л) была сопоставима с таковой гатифлоксацина и грепафлоксацина, но ниже, чем у тровафлоксацина и клинафлоксацина.

По активности в отношении грамположительных микроорганизмов моксифлоксацин в 2-20 раз превосходит офлоксацин, один из наиболее активных фторхинолонов в отношении грамположительной микрофлоры in vitro. МПК90 моксифлоксацина для подавляющего большинства грамположительных микробов не превышает 0,25 мг/л. Препарат менее активен в отношении коагулазонегативных и золотистого стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину.

Моксифлоксацин высокоактивен в отношении чувствительных к метициллину клинических штаммов S. aureus и S. Epidermidis, превосходя по этому показателю многие «старые» фторхинолоны. Хотя активность моксифлоксацина в отношении метициллинрезистентных штаммов ниже, чем в отношении метициллинчувствительных, по воздействию на последние он превосходит другие фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин) и кларитромицин.

Менее активен моксифлоксацин в отношении энтерококков: МПКя> для Е. faecalis, по данным разных авторов, составляет от 0,25 до 16 мг/л.

Достаточную активность моксифлоксацин проявляет в отношении стрептококков (S. pneumoniae и др.), он высокоактивен в отношении так называемых «атипичных микроорганизмов» — микоплазм, уреаплазм, хламидий, играющих важную роль в патогенезе урогенитальных инфекций. МПКло препарата для М. pneumoniae составляет 0,12 мг/л, М. hominis — 0,06 мг/л, U. urealyticum — 0,06 мг/л, С. pneumoniae — 0,06-1мг/л, С. trachomatis — 0,12мг/л.

Отмечается, что по антимикробному действию на атипичные микроорганизмы моксифлоксацин превосходит ко-амоксиклав, цефуроксим, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, миноциклин, эритромицин, азитромицин и доксициклин. В отношении хламидий моксифлоксацин по антимикробному действию сравним с гатифлоксацином, грепафлоксацином и тровафлоксацином.

В нашем исследовании моксифлоксацина принимали участие 46 пациентов с различными неосложненными (п = 22) и осложненными (п = 24) инфекциями мочевыводящих путей. Более подробно характеристика больных представлена в таблице 2.

Таблица 2. Распределение урологических больных, лечившихся моксифлоксацином (Авелокс, Bayer)

*ХПН — хроническая почечная недостаточность в интермиттирующей стадии.

В исследовании использовался препарат Авелокс (Bayer) в виде таблеток по 400 мг для одноразового суточного приема. Длительность терапии составляла в среднем 7-14 суток. В случаях простатитов лечение было более длительным и продолжалось не менее 2 недель.

Уже на 3-5 сутки терапии Авелоксом наблюдалась положительная динамика со стороны как общего самочувствия больных, так и данных объективных исследований. Ослаблялись проявления интоксикации, в общем анализе крови уменьшались лейкоцитоз и палочкоядерный нейтрофильный сдвиг, который к концу лечения полностью исчезал.

Выздоровление после проведенного лечения было отмечено у 44 из 46 больных. У 2 пациентов в результате терапии не было достигнуто хорошего результата.

В первом случае наблюдалась больная с осложненным пиелонефритом, возникшим на фоне мочекаменной болезни. В результате дистанционной литотрипсии конкремент, находившийся в лоханке левой почки, был дезинтегрирован, но крупный его фрагмент окклюзировал лоханочно-мочеточниковый сегмент почки. У больной была выделена двойная бактериальная культура —Sermtia marcescens и Е. coli в высоком титре (5 х 10 5 КОЕ/мл). Элиминировать эти микроорганизмы в условиях окклюзии мочевыводящей системы не удалось. Потребовалось оперативное вмешательство (удаления конкремента), после которого пиелонефрит был вылечен с использованием рутинной антибактериальной химиотерапии.

В другом наблюдении речь шла о пациенте с обострением длительно текущего простатита, по поводу которого проводились многочисленные оперативные вмешательства. В посеве его спермы была выделена культура P. aeruginosa в небольшом, но значимом для простатита титре (5 х 10* КОЕ/мл), чувствительная к моксифлоксацину. Однако длительная терапия этим фторхинолоном оказалась безуспешной.

Таким образом, клиническая эффективность лечения моксифлоксацином составила в нашем исследовании 95,7%.

В целом у больных, которым проводилась терапия моксифлоксацином, было выделено 56 культур микроорганизмов, представленных в таблице 3.

Таблица 3. Микроорганизмы, выделенные у больных, лечившихся моксифлоксацином

С помощью проведенной терапии удалось элиминировать 48 культур из 56. Таким образом, бактериологическая эффективность лечения моксифлоксацином составила 85,7%.

Не подверглись элиминации следующие культуры: P. aeruginosa —1,S. epidermidis — 1, Streptococcus spp. — 1, S. marcescens — \, E. coli — 1, E.faecalis — 2, S. aureus — 1.

Необходимо отметить, что в процессе лечения моксифлоксацином ни у одного из больных не было отмечено развития нежелательных побочных эффектов.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Таким образом, результаты проведенного нами исследования свидетельствуют, что фторхинолон нового поколения моксифлоксацин является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей.

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим грамотрицательные и грам-положительные аэробные бактериии, атипичные микроорганизмы.

При лечении пиелонефрита, цистита и простатита клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95,7%, бактериологическая эффективность-85,7%.

Моксифлоксацин харакеризуется хорошей переносимостью — за период исследования побочные реакции не были отмечены ни у одного из 46 больных.

Превосходство моксифлоксацина над «старыми» фторхинолонами обеспечивается и выгодным сочетанием его фармакокинетических свойств:

  • быстрое поступление в кровь;
  • высокая биодоступность, позволяющая применять препарат внутрь;
  • длительная циркуляция в организме, позволяющая применять препарат один раз в сутки;
  • хорошее проникновение в различные органы и ткани организма, обеспечивающее создание в них высоких бактерицидных концентраций.

    Учитывая все вышеизложенное, моксифлоксацин может рекомендоваться для широкого применения в качестве высокоэффективного и безопасного средства терапии инфекций мочевыводящих путей.

    РЕФЕРАТ

    Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

    «Старые» фтохинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) давно и успешно применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, при которых они относятся к препаратам первого выбора. Появившиеся недавно фторхинолоны нового поколения, к которым относится моксифлоксацин, обладают широким спектром антимикробной активности, улучшенными фармакокинетическими свойствами и характеризуются низким риском развития резистентности, что делает их клиническое применение более предпочтительным. Рассматриваются результаты исследования, в котором моксифлоксацин (Авелокс) использовался для лечения неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Клиническая эффективность препарата составила 95,7%, бактериологическая эффективность — 85,7%. Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, не вызывавшего развития побочных явлений у включенных в исследование больных. Делается вывод о возможности широкого применения моксифлоксацина в урологической практике.

    ЛИТЕРАТУРА
    1. Падейская Е.Н., Яковлев В-П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. — М., Логата, 1998; 352 стр.
    2. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Моксифлоксацин. -М., 2002.
    З. Веbеаr CM, Renaudin H, eta/. In vitro activity of BAY 12-8039 a new fluoroquinolone against mycoplasmas. Antimicrob Agents Chemother 1998:42:703-4.
    4. MacGowan AP. Moxifloxacin (BAY 12-8039): a new methoxy quinoione antibacterial. Exp Opin Invest Drugs 1999:8:181-99.
    5. Roblin PM, Hammerschlag MR. In vitro activity of a new 8-metoxyquinolone, BAY 12-8039, against Chlamydia pneumoniae. Antimicrob Agents Chemoter 1998;42:951-2.

    6. Ullman U, Krausse R, Schulbert S. Moxifloxacin: comparative in vitro activity against Urealasma ureaiiticum and Mycoplasma hominis. — 21st Inter Congr Chemother, Birmingham, 1999; Abstracts: i 476. In: Antimicrob Agents Chemotht 1999;44:suppl. A.

    Авелокс ® (моксифлоксацин) — Досье препарата

    Использованные источники: medi.ru

    ПОХОЖИЕ СТАТЬИ:

      Сафоцид как лечить хламидиоз

      Хламидиоз чем лечить мужчине

      Чем лечить гонорею и хламидиоз

      Хламидиоз в крови а пцр отрицательный

      Юнидокс солютаб лечение хламидиоз

      Как лечить трихомоноз и хламидиоз

    Просмотр полной версии : Спарфло в лечении хронического хламидиоза?

    Насколько эффективен этот препарат «СПАРФЛО» в лечении хронического хламидиоза? Он действует на все виды хламидий или только на некоторые? Может ли к нему развиться резистентность хламидий? Как этого можно избежать?

    p.s. А ещё я слышал мышьяк хорошо помогает от хламидиоза и не только (в лечебных дозах разумеется) — кто нибудь знает где его можно достать?

    Спарфлоксацин относится к группе фторхинолонов. Из данной группы только Офлоксацин является препаратом с доказанной эффективностью и безопасностью для лечения хламидиоза. Однако препараты группы фторхинолонов(имею ввиду офлоксацин, так как только он пока изучен достаточно для того, чтобы назначать его для лечения хламидиоза) не являются препаратами первой группы выбора для лечения хламидиоза ввиду эффективности равной препаратам других групп и более дешевым в отличие от представителей данной группы.
    Фармкомпании навязывают(без нужной доказательной базы) такие препараты как Спарфлоксацин или Авелокс(все фторхинолоны), которые очень дорогие по сравнению с препратами, которые не уступают по эффективности, но более дешевые и обладают большей комплаентностью(удобством применения, например, азитромицин в однократной дозе).

    -эффективность использования именно при хламидийной инфекции требует еще доказательств, из группы фторхинолонов пока такой доказательной базой обладает только офлоксацин
    -хламидии, вызывающие пат. процесс в основном две: актуальна антропонозная(передача от человека к человеку) урогенитальная(Chlamydia trachomatis) и респираторная(Chlamydophila pneumoniae). Все препараты, которые официально и доказанно используются для лечения хламидиоза, эффективны для обоих видов.
    Еще информация:
    [Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]
    -резистентность может развится у большинства микроорганизмов к большей части антибиотиков. Способствует этому необоснованное назначение(без показаний) и самолечение. Избежать этого можно, назначая соответственно любые антибиотики строго по показаниям, принимать курсами до конца согласно рекомендациям и отработанным уже схемам. Не стоит, например, использовать препараты с еще недоказанной эффективностью и не всеми нужными проведенными исследованиями для лечения хламидиоза(спарфлоксацин, моксифлоксацин), если есть уже более изученные с доказанной эффективностью, например:
    — азитромицин, доксициклин, эритромицин, офлоксацин, амоксициллин
    Аналогичная тема:
    [Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]

    Спасибо за подробный ответ, но почему вы считаете что эффективность СПАРФЛО в отношении хламидий до сих никто не доказал? Возможно у вас просто отсутствует доступ к такой информации на данный момент времени? Одно из явный преимуществ СПАРФЛО перед офлоксацином, его примерно в три раза больший период полувыведения, что позволяет его принимать один раз в день вместо трёх. Цитирую —

    «Спарфло обладает пролонгированной фармакокинетикой (Т1/2 — 16–20 ч), его следует принимать один раз в сутки, что удобно для больного и позволяет контролировать соблюдение режима лечения.»

    Насколько я понимаю, СПАРФЛО это практически тот же самый офлоксацин, но с несколько улучшенными характеристиками. Цена разумеется отличается на порядок, но мне в данном случае это не так важно, поскольку я уже купил 11 упаковок СПАРФЛО (66 таблеток по 200 мг.) и на данный момент решаю как лучше их употребить, с учётом возможного возникновения резистентности. Насколько я понял, чтобы этого избежать необходимо принимать фторхилоны не более двух недель, поэтому я думаю, в моем случае будет целесообразно принять такое количество СПАРФЛО несколькими курсами по две недели — с промежутком между ними тоже две недели (или подскажите более оптимальное время). Хламидиоз у меня запущенный (уже давно болят суставы). 12 грамм азитромицина я уже употребил, сейчас хочу добить эту заразу фторхилонами. Ещё важный вопрос — лучше принимать по одной таблетке в 200 мг в день или по две (для увеличения концентрации)?

    От Азитромицина у меня сильно болел живот, стабильно была дирея в первые два дня приема (т.е. два дня каждую неделю в течении всего курса). Доксициклин по моему нужно принимать в «лошадиных» дозах и по нескольку месяцев, чтобы от него был какой-то толк (моё личное мнение), ощущения тоже малоприятные — единственное преимущество очень дешёвый препарат (если белорусский а не импортный юнидокс).

    По цене Азитромицин и СПАРФЛО почти одинаковые, единственно раньше подделок СУМАМЕДА много было (не знаю как сейчас), теперь вот дженерики всякие — «ЗИ-фактор», «Зитролид» и т.д., только ходят слухи что они менее эффективные, как впрочем и все дженерики. СУМАМЕДА (азитромицина) в любой аптеке завались, а вот СПАРФЛО в последнее время большой дефицит. Не знаю с чем это связано.

    Ещё вопрос — имеет ли смысл комбинировать фторхилон например с азитромицином или каким-нибудь макролидом (кларитромицином или рокситромицином например) — для увеличения эффективности?

    И ещё вопрос. В хронических случаях хламидиоза рекомендуется прием сумамеда (азитромицина) в течении не менее трех недель, а то и гораздо дольше, но как быть с фторхилонами, длительное применение которых неизбежно приводит к развитию резистентности? Можно ли вылечить хронический хламидиоз за две недели рекомендуемые для применения фторхилонов?

    Использованные источники: forums.rusmedserv.com

    Related Post